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Guggulsterone
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Guggulsterone图片
CAS NO: 95975-55-6
包装与价格:
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
20mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
香胶甾酮
Z/E-Guggulsterone
半岛bd体育手机客户端 介绍
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis)基因产物 ( IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 ( cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种 法尼醇 X 受体 (FXR)拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50分别为 17 和 15 μM。
生物活性

Guggulsterone is a plant sterol derived from the gum resin of the treeCommiphora wightii. Guggulsterone inhibits the growth of a wide variety of tumor cells and inducesapoptosisthrough down regulation of antiapoptotic gene products (IAP1,xIAP, Bfl-1/A1,Bcl-2, cFLIP andsurvivin), modulation of cell cycle proteins (cyclin D1 andc-Myc), activation ofcaspases andJNK, inhibition ofAkt[1]. Guggulsterone, afarnesoid X receptor (FXR)antagonist, decreases CDCA-inducedFXRactivation withIC50s of 17 and 15 μM for Z- and E-Guggulsterone, respectively[2].

IC50& Target[1]

JNK

Caspase

体外研究
(In Vitro)

Guggulsterone (0.5-20 μM; 24 hours) suppresses TREM-1, TLR4 and TNF-α expression as well as the phosphorylation of IκBα and NF-κB p65 by LPS[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RAW 264.7 murine macrophage cells
Concentration: 0.5, 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Suppressed TREM-1, TLR4, and TNF-α expression as well as the phosphorylation of IκBα and NF-κB p65 by LPS.
体内研究
(In Vivo)

Guggulsterone (orally; 100 mg/kg once per day for 8 days) significantly improved the survival rates of wild-type mice with TNBS-induced colitis[2].

Animal Model: Wild-type mice with TNBS-induced colitis[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Orally; once per day; for 8 days
Result: Improved the survival rates of wild-type mice with TNBS-induced colitis.
分子量

312.45

性状

Solid

Formula

C21H28O2

CAS 号

95975-55-6

中文名称

香胶甾酮;咕咕草

结构分类
  • Terpenoids
  • Triterpenes
来源
  • Plants
  • Burseraceae
  • Commiphora wightii
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL(66.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2005 mL 16.0026 mL 32.0051 mL
5 mM 0.6401 mL 3.2005 mL 6.4010 mL
10 mM 0.3201 mL 1.6003 mL 3.2005 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG30050% saline

    Solubility: 10 mg/mL (32.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (4.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (4.00 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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