Belnacasan (VX-765) is an orally bioactive prodrug of VRT-043198, which is a potent and selective inhibitor ofIL-converting enzyme (ICE)/caspase-1withK_is of 0.8 nM and less than 0.6 nM forcaspase-1and caspase-4, respectively. Belnacasan (VX-765) inhibits the release of LPS-induced IL-1β andIL-18by human PBMCs with an IC₅₀of ~0.7 μM^[1][2].

Belnacasan reduces inflammatory response in murine models of inflammatory disease^[1].
Belnacasan (50-200 mg/kg) significantly reduces serum IL-1β levels by as much as 60%. It is noteworthy that the effect of Belnacasan on the release of IL-1β induced by LPS reached a plateau at 100 mg/kg. Belnacasan (25-100 mg/kg × 2) significantly reduces ear edema. Belnacasan also dose-dependently reduces the concentrations of cytokines, chemokines, and inflammatory mediators in the ear biopsy samples^[2].
Belnacasan (25-200 mg/kg) significantly delays the time to seizure onset by 1.5- to twofold (p<0.01), reduces the number of seizures by 40% (p<0.01) and the total time spent in EEG seizure activity by 30 to 50% (p<0.01)^[3].

509.00

Solid

C₂₄H₃₃ClN₄O₆

273404-37-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(196.46 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL(1.96 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL85% Saline

  Solubility: 3.33 mg/mL (6.54 mM); Clear solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。