您好，欢迎来到半岛电竞官方网址 ！ [ 登录] [ 免费注册]
半岛电竞官方网址
发布求购
位置： 首页> 半岛bd体育手机客户端 库> Trametinib
立即咨询
咨询类型：
*姓名：
*电话：
*单位：
Email：
*留言内容：
请详细说明您的需求。
*验证码：
Trametinib
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Trametinib图片
CAS NO: 871700-17-3
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
曲美替尼
GSK1120212
JTP-74057
半岛bd体育手机客户端 介绍
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 ( autophagy)，诱导凋亡 ( apoptosis)。
生物活性

Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) is an orally activeMEKinhibitor that inhibitsMEK1andMEK2withIC50s of about 2 nM. Trametinib activatesautophagyand inducesapoptosis[1][2].
IC50& Target[1]

MEK1

2 nM (IC50)

MEK2

2 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) (0.1-100 nM) blocks tumor necrosis factor-α and interleukin-6 production from peripheral blood mononuclear cells (PBMCs). Trametinib (JTP-74057) inhibits the growth of 9 out of 10 human colorectal cancer cell lines, and they shows cell-cycle arrest at the G1 phase after drug tratment[1].
The combination of GSK2118436 and Trametinib (GSK1120212) effectively inhibits cell growth, decreases ERK phosphorylation, decreases cyclin D1 protein, and increases p27(kip1) protein in the resistant clones[2].
体内研究
(In Vivo)

Adjuvant-induced arthritis (AIA) and type II collageninduced arthritis (CIA) development are suppressed almost completely by 0.1 mg/kg of Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) or 10 mg/kg of HWA486[1].
Trametinib (0.3 mg/kg, 1 mg/kg, p.o.) is effective in inhibiting the HT-29 xenograft growth in a nude mouse xenograft model[2].
Clinical Trial
分子量

615.39
性状

Solid
Formula

C26H23FIN5O4
CAS 号

871700-17-3
中文名称

曲美替尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(40.62 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6250 mL 8.1249 mL 16.2499 mL
5 mM 0.3250 mL 1.6250 mL 3.2500 mL
10 mM 0.1625 mL 0.8125 mL 1.6250 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 0.5%HPMC1%Tween80

    Solubility: 6.67 mg/mL (10.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
Baidu
map