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SB-431542
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB-431542图片
CAS NO: 301836-41-9
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
生物活性

SB-431542 is aTGF-β receptorkinase inhibitor (TRKI). SB-431542 has inhibitory activity forALK4,ALK5andALK7withIC50values of 1 μM, 0.75 μM and 2 μM, respectively. SB-431542 also inhibits TGF-β-induced transcription, gene expression,apoptosis, and growth suppression. SB-431542 can be used for the research ofcancerand signal transduction pathways[1][2][3].
IC50& Target[1]

ALK4

1 μM (IC50)

ALK5

0.75 μM (IC50)

ALK7

2 μM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

SB-431542 can inhibit the activity for ALK4, ALK5 and ALK7 with IC50values of 1 μM, 0.75 μM and 2 μM, respectively[1].
SB-431542 (0- 10 μM; 24 h) inhibits ALK5 and also the activin type I receptor ALK4 and the nodal type I receptor ALK7, which are very highly related to ALK5 in their kinase domains[1].
SB-431542 (0.1, 0.5, 1, 5, or 10 μM; 30 min) efficiently inhibits Smad phosphorylation induced by TGF-β and activin but not BMP4[1].
SB-431542 (0-10 μM) inhibits TGF-beta-induced transcription, gene expression, apoptosis, and growth suppression[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NIH 3T3 cells; HaCaT, NIH 3T3, C2C12 cells and T47D cells
Concentration: 10 μM; 0.1, 0.5, 1, 5, or 10 μM
Incubation Time: 24 h; 30 min
Result: Inhibited efficiently phosphorylated Smad2.
Inhibited the TGF-β- and activin-induced phosphorylation of Smad2 but not BMP-induced phosphorylation of Smad1.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: A549 and HT29 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited TGF-induced growth suppression and apoptosis.

Cell Invasion Assay[2]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 2, 10 μM
Incubation Time: 21 h
Result: Blocked TGF- induced tumor cell invasion.

Cell Migration Assay[2]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 2, 10 μM
Incubation Time: 5 h , 30 h
Result: Blocked TGF- induced tumor cell migration.
体内研究
(In Vivo)

SB-431542 (subconjunctival; 0.5 and 2 mM; on days 1, 2, 3, and 7) inhibits scar formation after glaucoma filtration surgery in New Zealand rabbits[3].

Animal Model: Rabbits (3 to 5 months, 1.8 - 2.5 kg)[3]
Dosage: 0.5 and 2 mM
Administration: Subconjunctival injection, on days 1, 2, 3, and 7
Result: Showed wound healing and less severe scar formation.
分子量

384.39
性状

Solid
Formula

C22H16N4O3
CAS 号

301836-41-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(650.38 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 11.17 mg/mL(29.06 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6015 mL 13.0076 mL 26.0152 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6015 mL 5.2030 mL
10 mM 0.2602 mL 1.3008 mL 2.6015 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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