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HIV-1 inhibitor-49
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HIV-1 inhibitor-49图片
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半岛bd体育手机客户端 介绍
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 ( Reverse Transcriptase; IC50=30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
生物活性

HIV-1inhibitor-49 is an orally activeHIV-1inhibitor, is a HEPT analog.HIV-1inhibitor-49 possesses great pharmacokinetics profiles and potent non-nucleosidereverse transcriptaseinhibitory activity (IC50=30 nM).HIV-1inhibitor-49 exerts potential safety without acute toxicity in mouse model[1].
IC50& Target[1]

HIV-1 (WT)

17 nM (EC50)

HIV-1 (L100I)

0.38 μM (EC50)

HIV-1 (K103N)

2.64 μM (EC50)

HIV-1 (Y181C)

1.85 μM (EC50)

HIV-1 (E138K)

0.09 μM (EC50)
体外研究
(In Vitro)

HIV-1 inhibitor-49 (化合物 9h) (EC50=17 nM-39.21 μM) 抑制 WT HIV-1，其选择性指数远高于对其他 HIV-1 突变体 (L100I, K103N, Y181C和E138K)[1]。
HIV-1 inhibitor-49 (0-50 μM) 在 CHO-hERG 细胞中对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50分别为 27.6 μM (CYP2C9)和30.3 μM (CYP2C19)，而对其他 CYP 的抑制效力 >50 μM，对 hERG 的抑制效力 >40 μM[1]。
体内研究
(In Vivo)

HIV-1 inhibitor-49 (化合物 9h) (1000mg /kg; 灌胃; 单剂量) 在健康小鼠模型中无明显的病理损伤和死亡诱导倾向[1]。
HIV-1 inhibitor-49 (10 mg/kg; 口服; 单剂量) 在大鼠中表现出良好的口服生物利用度[1]。

大鼠中的药代动力谱[1]

Route Dose (mg/kg) AUC0-t(ng·h/mL) AUC0-∞(ng·h/mL) T1/2(h) Tmax(h) Vz(mL/kg) Cl (mL/h/kg) Cmax(ng/mL) F (%)
i.v. 1.0 1102 1100 0.514 0.083 698 936 2033
p.o. 10 9557 8663 2.51 0.583 3523 86.72%

分子量

416.44
Formula

C21H18F2N2O3S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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