生物活性

CCG 50014是一种强有效和选择性的抑制剂，靶点为G蛋白信号转导蛋白调节器(RGS)，对RGS4的IC50为30 nM，比其它RGS蛋白选择性高20倍。CCG-50014高效抑制RGS4，也完全抑制一些其他RGS蛋白，包括RGS8, -16, 和-19, 但对RGS7没有抑制活性。而且, CCG-50014对RGS4在RGS同源结构域（RGS4Cys–）缺少半胱氨酸残基的突变形式没有抑制活性。CCG-50014共价结合到RGS，在变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。

化学数据

分子量	316.35
分子式	C16H13FN2O2S
CAS号	883050-24-6
纯度	98.72%
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1611 mL	15.8053 mL	31.6106 mL
5 mM	0.6322 mL	3.1611 mL	6.3221 mL
10 mM	0.3161 mL	1.5805 mL	3.1611 mL