生物活性

Cabazitaxel (Jevtana， XRP6258)是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物。Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。

化学数据

分子量	835.93
分子式	C45H57NO14
CAS号	183133-96-2
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	MCF-7 cells
方法	Parallel drug selections were initiated using 0.1 nmol/L cabazitaxel, a concentration that would inhibit growth in MCF-7 cells by 50% (IC50 value) with and without 2 μmol/L PSC-833. Selections continued by increasing the drug concentration in a stepwise manner up to a final concentration of 5 nmol/L cabazitaxel.
浓度	5 nmol/L
处理时间	72 h

动物实验
动物模型	Male nude mice
配制	1% medium /0.1% Tween-20
剂量	30 mg/kg
给药处理	i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1963 mL	5.9814 mL	11.9627 mL
5 mM	0.2393 mL	1.1963 mL	2.3925 mL
10 mM	0.1196 mL	0.5981 mL	1.1963 mL