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CTS-1027
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CTS-1027图片
CAS NO: 193022-04-7
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半岛bd体育手机客户端 介绍

化学性质

Storage Store at -20°C
M.Wt 425.88
Cas No. 193022-04-7
Formula C19H20ClNO6S
Synonyms RS 130830;Ro 1130830;CTS1027;CTS 1027;RS130830;Ro1130830;RS-130830;Ro-1130830
Solubility Soluble in DMSO
Chemical Name 4-[[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]sulfonylmethyl]-N-hydroxyoxane-4-carboxamide
Canonical SMILES C1COCCC1(CS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)OC3=CC=C(C=C3)Cl)C(=O)NO
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

CTS-1027是MMP的选择性抑制剂,对MMP-2和MMP-13的IC50值分别为0.4 nM和0.6 nM[1]。

MMPs(基质金属蛋白酶)是锌依赖性内肽酶,在降解各种胞外基质蛋白中发挥重要作用。众所周知,MMPs参与细胞膜受体的裂解、凋亡配体的释放和趋化因子/细胞因子的失活,MMPs还参与细胞的增殖、迁移、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御[2] [3]。

在C57 / BL6小鼠模型中,胆管结扎(BDL)14天后,灌胃给予CTS-1027可减少肝细胞和胆管梗塞,这两者是肝损伤的组织学指标,同时活化星状细胞,降低肝纤维化[4]。

参考文献:
[1].Barta, T.E., et al., Selective, orally active MMP inhibitors with an aryl backbone. Bioorg Med Chem Lett, 2001. 11(18): p. 2481-3.

[2].Toth, M., A. Sohail, and R. Fridman, Assessment of gelatinases (MMP-2 and MMP-9) by gelatin zymography. Methods Mol Biol, 2012. 878: p. 121-35.

[3].Roomi, M.W., et al., Patterns of MMP-2 and MMP-9 expression in human cancer cell lines. Oncol Rep, 2009. 21(5): p. 1323-33.

[4].Kahraman, A., et al., Matrix metalloproteinase inhibitor, CTS-1027, attenuates liver injury and fibrosis in the bile duct-ligated mouse. Hepatol Res, 2009. 39(8): p. 805-13

.

生物活性

描述 CTS-1027是金属蛋白酶(MMPs)的口服可利用的小分子抑制剂,对MMP-2、MMP-13和MMP-1的IC50值分别为0.4 nM、0.6 nM和800 nM。
靶点 MMP-2 MMP-13 MMP-1
IC50 0.4 nM 0.6 nM 800 nM
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