| CAS NO: | 199986-75-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 400.47 |
| Cas No. | 199986-75-9 |
| Formula | C20H28N6O3 |
| Synonyms | CVT 313;NG 26;CVT313;NG26;NG-26 |
| Solubility | ≥20 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.1 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | 2-[2-hydroxyethyl-[6-[(4-methoxyphenyl)methylamino]-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]ethanol |
| Canonical SMILES | CC(C)N1C=NC2=C1N=C(N=C2NCC3=CC=C(C=C3)OC)N(CCO)CCO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CVT-313是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）抑制剂，IC50值为0.5 μM [1]。
CDK2是一种细胞分裂时G1-S期必需的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK2是用于预防异常细胞增殖的一个重要靶点[1]。
在MRC-5细胞中，CVT-313时间依赖性地抑制Rb超磷酸化，细胞周期阻滞在G1/S期。另外，CVT-313抑制小鼠、大鼠和人类细胞的生长，IC 50值为1.25至20 mM [1]。在人类弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，CVT-313减少CDK2介导的T821上成视网膜细胞瘤基因产物（Rb）的磷酸化。另外，CVT-313减少抗细胞凋亡因子髓样细胞白血病-1（Mcl-1），并诱导细胞凋亡[2]。
在再狭窄损伤大鼠颈动脉模型中，CVT-313（1.25 mg/kg）减少80％新内膜形成。此外，用CVT-313治疗动物，新内膜区域至少被抑制70%。这些表明，CDK2是一种抗增殖靶点，CVT-313是治疗增生性疾病理想的候选药物[1]。
参考文献：
[1]. Brooks EE, Gray NS, Joly A, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation. J Biol Chem, 1997, 272(46): 29207-29211.
[2]. Faber AC, Chiles TC. Inhibition of cyclin-dependent kinase-2 induces apoptosis in human diffuse large B-cell lymphomas. Cell Cycle, 2007, 6(23): 2982-2989.
| 细胞实验 [1,2]: | |
细胞系 |
人DLBCL细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于20 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
25 μM，24 hr |
应用 |
在几个人类DLBCL细胞中，CVT-313抑制cdk2。使用25 μM CVT-313孵育DLBCL细胞，减少内源性Rb上Thr821的磷酸化。CVT-313（48和72小时）以时间依赖的方式诱导人DLBCL细胞的细胞凋亡。CVT-313治疗在20小时或48小时不会导致细胞周期停滞。在LY3、LY8细胞和LY18细胞中，CVT-313导致XIAP和Mcl-1 mRNA水平的平行变化。在正常和肿瘤的人/鼠细胞系中，CVT-313抑制细胞增殖，IC50范围为1.25至20 μM。CVT-313（12.5 μM，18h）在G1/S和G2/M边界诱导细胞周期停滞。在非同步MRC-5细胞中，CVT-313（6.25 μM）处理36小时诱导2N DNA含量。血清刺激后4或8小时，CVT-313（6.25 μM）抑制Rb超磷酸化。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 |
受伤的大鼠颈动脉再狭窄模型 |
给药剂量 |
0.75、0.25 mg/kg |
应用 |
在受伤的大鼠颈动脉再狭窄模型中，较低剂量的CVT-313（0.75和0.25 mg/kg）效果较差，将平均新生内膜面积减少约30％，而测试的最低剂量（0.025 mg/kg）对新生内膜面积没有显著影响。使用CVT-313治疗14天，阻断大鼠颈动脉模型的再狭窄。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Faber A C, Chiles T C. Inhibition of cyclin-dependent kinase-2 induces apoptosis in human diffuse large B-cell lymphomas[J]. Cell Cycle, 2007, 6(23): 2982-2989. [2]. Brooks E E, Gray N S, Joly A, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation[J]. Journal of Biological Chemistry, 1997, 272(46): 29207-29211. |
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