| CAS NO: | 151038-96-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 750.75 |
| Cas No. | 151038-96-9 |
| Formula | C37H42N4O13 |
| Synonyms | INNO-206;Doxorubicin-EMCH;INNO 206 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-[(Z)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide |
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=NNC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)CO)O)N)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Doxorubicin的（6-马来酰亚胺己酰基）腙衍生物INNO-206，以前称为DOXO-EMCH，是抗癌剂doxorubicin的前体药物，其选择性结合循环白蛋白的cys34，由于被动靶向而积聚在实体肿瘤中[1]。INNO-206在一系列临床前肿瘤模型中表现出优于游离doxorubicin的抗肿瘤功效[2]。
体内实验：在鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中，INNO-206的活性优于doxorubicin。在肿瘤模型中，INNO-206比游离doxorubicin具有更有效的抗肿瘤功效，因此是治疗实体瘤的有前景的临床候选药物[2]。
临床试验：在临床I期研究中，INNO-206在相当于260 mg/m2 doxorubicin等价物的剂量下显示出良好的安全性。虽然不是I期研究的主要终点，INNO-206能够在乳腺癌、小细胞肺癌和肉瘤中诱导肿瘤消退[1]。
参考文献：
Kratz F. DOXO-EMCH (INNO-206): the first albumin-binding prodrug of doxorubicin to enter clinical trials[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2007, 16(6): 855-866.
Graeser R, Esser N, Unger H, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
人多发性骨髓瘤细胞系RPMI8226和U266 |
溶解方法 |
可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
0.27-2.16 mmol/L，48小时 |
应用 |
INNO-206以pH依赖的方式抑制血管形成并降低多发性骨髓瘤细胞生长。在RPMI8226细胞中，INNO-206以浓度和pH依赖性方式降低细胞活力。在pH5条件下，INNO-206（≥0.54 mmol/L）基本上消除了细胞活力。在MM1S细胞系中，INNO-206以浓度和pH依赖性方式抑制细胞生长。 |
| 动物实验 [1, 2]: | |
动物模型 |
异种移植LAGk-1A肿瘤及多发性骨髓瘤LAGk-2异种移植物的小鼠模型 |
给药剂量 |
静脉注射，10.8 mg/kg；1.8 mg/kg，每周3次；5.4 mg/kg，每周1次 |
应用 |
在携带LAGk-1A肿瘤的小鼠中，静脉注射10.8 mg/kg剂量INNO-206，每周一次，在第28、35和42天肿瘤体积和IgG水平显著减少。在携带LAGk-2的小鼠中，静脉注射1.8 mg/kg剂量的INNO -206，每周3次，肿瘤体积显著降低。静脉注射5.4 mg/kg剂量INNO-206，每周一次，肿瘤体积显著减小。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Sanchez E, Li M, Wang C, et al. Anti-myeloma effects of the novel anthracycline derivative INNO-206[J]. Clinical Cancer Research, 2012, 18(14): 3856-3867. [2]. Graeser R, Esser N, Unger H, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19. |
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