| CAS NO: | 1402601-82-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 307.32 |
| Cas No. | 1402601-82-4 |
| Formula | C19H14FNO2 |
| Synonyms | TUG770;TUG 770 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥9.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 3-[4-[2-[2-(cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorophenyl]propanoic acid |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C(=C1)CC#N)C#CC2=CC(=C(C=C2)CCC(=O)O)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 6 nM
TU-770是一种强效的游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂。游离脂肪酸受体1（FFA1或GPR40）增强葡萄糖刺激的胰腺β细胞胰岛素分泌，作为治疗2型糖尿病的新靶点引起了极大关注。
体外实验：TU-770对FFA1表现出显著增加的效力，EC50 = 6 nM，选择性优于FFA4 150倍。 TUG-770显示出优于FFA2、FFA3、PPARγ以及54种不同转运蛋白、受体和酶的高选择性。在大鼠INS-1E细胞系中，TU-770在高葡萄糖浓度下引起显著的胰岛素分泌增加，在低葡萄糖浓度下如预期没有效果[1]。
体内：TU-770在小鼠中的药代动力学研究显示出快速口服吸收、较高血浆浓度、较长半衰期、较低清除率和增加的生物利用度。每天口服20 mg/kg治疗4周以及250 mg/kg剂量急性治疗后，未出现小鼠不良反应。在正常小鼠的急性腹膜内葡萄糖耐受性试验中，TUG-770的体内检查显示出良好的剂量依赖性反应，血糖水平最大降低50 mg/kg。随后进行的DIO小鼠慢性口服葡萄糖耐受性试验表明，TU-770比其类似物更为有效。在大鼠中的进一步评估确认了高剂量TUG-770显著的降低葡萄糖作用[1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Christiansen E,Hansen SV,Urban C,Hudson BD,Wargent ET,Grundmann M,Jenkins L,Zaibi M,Stocker CJ,Ullrich S,Kostenis E,Kassack MU,μMilligan G,Cawthorne MA,Ulven T. Discovery of TUG-770: A Highly Potent Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) Agonist for Treatment of Type 2 Diabetes. ACS Med Chem Lett.2013 May 9;4(5):441-445.
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