CAS NO: | 193001-14-8 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 375.4 |
Cas No. | 193001-14-8 |
Formula | C22H18FN3O2 |
Synonyms | ZM 323881;ZM-323881 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 4-fluoro-2-methyl-5-[(7-phenylmethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol |
Canonical SMILES | CC1=CC(=C(C=C1O)NC2=NC=NC3=C2C=CC(=C3)OCC4=CC=CC=C4)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
ZM323881可抑制VEGF-A引起的内皮细胞增殖(IC50 = 8 nM)和VEGF-R2酪氨酸磷酸化(IC50< 2 nM)。
血管内皮生长因子(VEGF)可在多种病理学条件下提高血管通透性和血管生成,如癌症、关节炎和糖尿病。VEGF可激活VEGF受体1(VEGF-R1)和VEGF受体2(VEGF-R2),他们通过自磷酸化启动信号级联,导致血管生成,并增加微血管通透性。ZM323881是一种有效的VEGF-R2酪氨酸激酶选择性抑制剂。
在体内:ZM32388和III类受体酪氨酸激酶抑制剂PTK787/ZK222584均可以可逆地消除VEGF-A介导的灌注肠系膜微血管通透性增加,表明VEGF-R2磷酸化对于VEGF-A介导的体内血管通透性增加是必需的[1]。
临床试验:目前无临床试验数据。
参考文献:
[1] Whittles CE, Pocock TM, Wedge SR, Kendrew J, Hennequin LF, Harper SJ, Bates DO. ZM323881, a novel inhibitor of vascular endothelial growth factor-receptor-2 tyrosine kinase activity. Microcirculation. 2002;9(6):513-22.
Description | ZM323881是一种有效的人类血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2/KDR)的选择性抑制剂,IC50值为2 nM。 | |||||
靶点 | VEGFR-2/KDR | |||||
IC50 | 2 nM |