| CAS NO: | 1262036-50-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 390.41 |
| Cas No. | 1262036-50-9 |
| Formula | C18H16F2N4O2S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.52 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[3-[(4aS,7aS)-2-amino-4,4a,5,7-tetrahydrofuro[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluorophenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1C2CSC(=NC2(CO1)C3=C(C=CC(=C3)NC(=O)C4=NC=C(C=C4)F)F)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LY2886721是β位淀粉样蛋白裂解酶（BACE）的口服抑制剂，IC50为20.3 nM。该半岛bd体育手机客户端 可以用于阿尔茨海默症的治疗。
BACE，也被称为β-分泌酶1，是天冬氨酸蛋白酶，对外周神经细胞中髓鞘的形成起重要作用。
在体外， LY2886721可以抑制HEK293Swe和PDAPP神经元培养物中Aβ，IC50值分别为18.7 nM和 10.7 nM 1。LY2886721剂量依赖性减少CSF sAPPβ并增加CSF sAPPα2。
在PDAPP小鼠中，口服给药LY2886721剂量依赖性降低大脑中的Aβ、C99和sAPPβ2，与赋形剂组相比，3-30 mg/kg 剂量的LY2886721治疗3个小时后，大脑中Aβ水平降低了20％-65％。此外，MAD研究表明，LY2886721显著降低了血和脑脊液中的Aβs 1。
参考文献：
1. Vassar R. BACE1 inhibitor drugs in clinical trials for Alzheimer's disease. Alzheimer's research & therapy. 2014;6(9):89.
2. Nishitomi K, Sakaguchi G, Horikoshi Y, et al. BACE1 inhibition reduces endogenous Abeta and alters APP processing in wild-type mice. Journal of neurochemistry. 2006;99(6):1555-1563.
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 |
PDAPP小鼠 |
给药剂量 |
3、10或30 mg/kg；口服给药 |
实验结果 |
在3种剂量下，LY2886721均能显著降低海马以及皮层的Aβ1-x水平。此外，LY2886721显著降低脑实质的C99和sAPPβ水平。在10和30 mg/kg的剂量下，LY2886721显著降低皮质的C99水平，在3 mg/kg的剂量下，LY2886721的效应没有达到统计学显著性。另一方面，在3种剂量下，LY2886721均能显著降低sAPPβ水平。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. May PC, Willis BA, Lowe SL, Dean RA, Monk SA, Cocke PJ, Audia JE, Boggs LN, Borders AR, Brier RA, Calligaro DO, Day TA, Ereshefsky L, Erickson JA, Gevorkyan H, Gonzales CR, James DE, Jhee SS, Komjathy SF, Li L, Lindstrom TD, Mathes BM, Martényi F, Sheehan SM, Stout SL, Timm DE, Vaught GM, Watson BM, Winneroski LL, Yang Z, Mergott DJ. The potent BACE1 inhibitor LY2886721 elicits robust central Aβ pharmacodynamic responses in mice, dogs, and humans. J Neurosci. 2015 Jan 21;35(3):1199-210. |
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| Description | LY2886721是β位淀粉样蛋白裂解酶（BACE）的口服小分子抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。 | |||||
| 靶点 | BACE | |||||
| IC50 | ||||||
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