| CAS NO: | 26305-03-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 685.9 |
| Cas No. | 26305-03-3 |
| Formula | C34H63N5O9 |
| Synonyms | Pepstatin A,NSC272671,Isoval-Val-Val-Sta-Ala-Sta |
| Solubility | ≥34.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 3-hydroxy-4-[2-[[3-hydroxy-6-methyl-4-[[3-methyl-2-[[3-methyl-2-(3-methylbutanoylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]amino]propanoylamino]-6-methylheptanoic acid |
| Canonical SMILES | CC(C)CC(C(CC(=O)O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)CC(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)CC(C)C)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Pepstatin A（胃蛋白酶抑制素A）是公认的天冬氨酸蛋白酶的抑制剂，对人肾素、HIV蛋白酶、胃蛋白酶和组织蛋白酶D的IC50值分别为15 μM，2 μM，<5 μM和 <40 μM [1,2]。
胃蛋白酶抑制素A是一种五肽。它最初是从微生物分离得到的。作为一种最有效的肾素抑制剂，在弱酸性条件下，pepstatin A抑制猪肾素和人类肾素， IC50值分别为0.32和15 μM。其缺点是，胃蛋白酶抑制剂具有一定的疏水性。使用亲水性残基耦合pepstatin A的C末端可以增加其溶解度。除了抑制肾素之外，胃蛋白酶抑制剂A对HIV蛋白酶也具有一定的抑制作用，最终抑制病毒的复制。在培养的H9细胞，给予pepstatin A可以阻断病毒前体的蛋白水解，最终抑制感染性病毒HIV的产生。研究表明，胃酶抑素A通过抑制组织蛋白酶D和E能抑制破骨细胞分化 [1,3,4]。
参考文献：
1.Eid M, Evin G, Castro B, et al.New renin inhibitors homologous with pepstatin.Biochem. J, 1981, 197: 465-471.
2.Sarubbi E, Seneci P F, Angelastro M R, et al. Peptide aldehydes as inhibitors of HIV protease. FEBS letters, 1993, 319(3): 253-256.
3.von der Helm K, Gürtler L, Eberle J, et al. Inhibition of HIV replication in cell culture by the specific aspartic protease inhibitor pepstatin A. FEBS letters, 1989, 247(2): 349-352.
4.Yoshida H, Okamoto K, Iwamoto T, et al. Pepstatin A, an aspartic proteinase inhibitor, suppresses RANKL-induced osteoclast differentiation. Journal of biochemistry, 2006, 139(3): 583-590.
| 激酶实验[1]: | |
激酶实验 |
使用pH 5.6的固相免疫测定法测定HIV蛋白酶，胃蛋白酶和组织蛋白酶D活性的抑制。诱导和收获细胞后，将细胞重悬于100 ml 10 mM Tris-HCl、pH 7.5、1 mM EDTA、1 mM DTT、1 mM PMSF和0.05％ Triton X-100缓冲液中，超声处理，10000 g离心20 min，大肠杆菌提取物中的HIV-1蛋白酶活性通过合成七肽底物的切割和对产物进行HPLC分析来测定。 |
| 细胞实验 [2, 3]: | |
细胞系 |
H9细胞，骨髓细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于34.3 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37°C下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20°C以下可储存数月。 |
反应时间 |
0.1 mM，2、4或11天，37 °C |
应用 |
Pepstatin A抑制H9细胞中HIV gag前体的蛋白水解加工。Pepstatin A抑制H9细胞培养物中感染性HIV的产生。Pepstatin A（15-120 μM）以剂量依赖性方式抑制TRAP阳性多核细胞的形成。在共培养系统和骨髓培养物中，Pepstatin A以剂量依赖性方式抑制RANKL诱导的从基质细胞剥夺的破骨细胞发生。Pepstatin A（15 μM）抑制骨髓细胞中的天冬氨酸蛋白酶活性，90 μM的Pepstatin A几乎完全抑制天冬氨酸蛋白酶活性。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Sarubbi E, Seneci P F, Angelastro M R, et al. Peptide aldehydes as inhibitors of HIV protease. FEBS letters, 1993, 319(3): 253-256. [2]. von der Helm K, Gürtler L, Eberle J, et al. Inhibition of HIV replication in cell culture by the specific aspartic protease inhibitor pepstatin A. FEBS letters, 1989, 247(2): 349-352. [3] Yoshida H, Okamoto K, Iwamoto T, et al. Pepstatin A, an aspartic proteinase inhibitor, suppresses RANKL-induced osteoclast differentiation. Journal of biochemistry, 2006, 139(3): 583-590. > |
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