| CAS NO: | 139051-78-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 380.23 |
| Cas No. | 139051-78-8 |
| Formula | C17H15Cl2N3O3 |
| Solubility | <9.51mg/ml in DMSO;<38.02mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | (2S,4S)-5,7-dichloro-4-(3-phenylureido)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid |
| Canonical SMILES | ClC1=C2[C@H](C[C@@H](C(O)=O)NC2=CC(Cl)=C1)NC(NC3=CC=CC=C3)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Kb：130 nM
L-689560是一种非常强效的拮抗剂，作用于甘氨酸NMDA位点。兴奋性氨基酸受体的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）亚型已经充分证明其相关的拮抗剂可减少缺血性脑损伤（特别是在局灶性脑缺血的实验模型中）。
体外：L-689560被描述为最强效的NMDA拮抗剂之一，[4'- 3H] -L- 689560被认为是作用于甘氨酸位点的一种高特异性的放射性配体。与5,7-二取代kynurenates一致，四氢喹啉是甘氨酸位点NMDA的选择性拮抗剂。与谷氨酸位点相比，L- 689560对甘氨酸位点表现出至少3个数量级的选择性 [1]。
体内：MDL100748以ED50为83 mg kg-1的量全身注射后可以防止易感小鼠听源性癫痫发作。作为一种标准L689560，其随后的类似物已进行了比较; 在替代试验中，[3H] L689560经常被用来取代[3H]甘氨酸。L701252，一种醌类（在3位保留酮基），在DBA / 2小鼠中拮抗L689560的结合（IC50为420 nM）和癫痫发作（ED50为4.1 mg kg-1）。一组犬尿烯酸的氨苯磺胺类似物在2喹诺酮类系列中同样有效。那些在3位具有硝基取代基的一系列3,4- 二氢喹啉酮和三氢喹啉酮，如果在4位带有大基团，在NMDA受体甘氨酸位点都是选择性拮抗剂。在4位无取代的化合物证明为抗NMDA和AMPA受体的最有效的广谱拮抗剂之一[2]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1]. Leeson PD, Carling RW, Moore KW, Moseley AM, Smith JD, Stevenson G, Chan T, Baker R, Foster AC, Grimwood S, et al. 4-Amido-2-carboxytetrahydroquinolines. Structure-activity relationships for antagonism at the glycine site of the NMDA receptor. J Med Chem. 1992 May 29;35 (11): 1954-68.
[2]. Stone TW. Development and therapeutic potential of kynurenic acid and kynurenine derivatives for neuroprotection. Trends Pharmacol Sci. 2000 Apr; 21(4):149-54.
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