生物活性

Bosentan is an endothelin (ET) receptor antagonist for ET-A and ET-B with K_iof 4.7 nM and 95 nM, respectively. Bosentan (BOS) competitively and specifically antagonizes binding of 125I-labelled ET-1 to ETA receptors on human smooth muscle cells (SMC) and ETB receptors on human placenta cells. The in vitro binding affinity of Bosentan to ETA receptors on human SMC is 4.7 nM and to ETB receptors on human SMC or placenta cells is 41 or 95 nM.

化学数据

分子量	551.61
分子式	C27H29N5O6S
CAS号	147536-97-8
纯度	>99%
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8129 mL	9.0644 mL	18.1288 mL
5 mM	0.3626 mL	1.8129 mL	3.6258 mL
10 mM	0.1813 mL	0.9064 mL	1.8129 mL