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VE-822

本半岛bd体育手机客户端不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1232416-25-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

半岛bd体育手机客户端介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	463.55
Cas No.	1232416-25-9
Formula	C₂₄H₂₅N₅O₃S
Solubility	≥50 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	3-[3-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-1,2-oxazol-5-yl]-5-(4-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrazin-2-amine
Canonical SMILES	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

VE-822是ATR的抑制剂，IC50值为0.019 μM。VE-822是VE-821的类似物，对ATR的作用比VE-821强。

放疗(XRT)和化疗诱导染色体DNA损伤，造成的双链DNA断裂和复制压力分别诱导ATM和ATR（ATM-Rad3-related）蛋白激酶的激活。DNA损伤响应（DDR）的缺陷（例如ATM和p53 缺失/突变）在人体肿瘤中很常见，而且在胰腺癌（PDAC）病人中的比例高达70%。它们可能导致正常细胞和肿瘤细胞对DNA修复信号有不同的反应，可用于增加放化疗诱导的染色体DNA损伤对细胞的杀伤力。

在放疗处理的癌细胞中，VE-822减少细胞周期检验点，减少同源重组，增加持续性的DNA损伤。用放疗或gemcitabine处理胰腺癌细胞后，VE-822降低胰腺癌细胞而非正常细胞的存活。在放疗和基于gemcitabine的化疗之后，VE-822大大延长了胰腺癌异种移植动物中肿瘤的生长，而对正常细胞或组织没有细胞毒性。

参考文献：
1. Fokas E, Prevo R, Pollard JR et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3:e441.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	胰腺导管腺癌细胞（PDAC）
制备方法	溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	1-2 h
实验结果	VE-822降低辐射p53突变体和K-Ras突变体PDAC的存活。在化学放射治疗后，VE-822和gemcitabine的组合给药减少存活2-3倍。此外，VE-822增加辐射诱导的残余gH2AX和53BP1病灶，并减少辐射后Rad51病灶。
动物实验: [1]
动物模型	胰腺癌异种移植物雌性Balb/c裸鼠
给药剂量	口服，60 mg/kg
制备方法	10％维生素E d-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯
实验结果	在给予DNA损伤剂后，VE-822抑制磷酸-Ser-345-Chk1。与单独的辐射相比，VE-822和辐射的组合显著延长了肿瘤生长延迟。此外，与gemcitabine+辐射的组合相比，VE-822+gemcitabine+辐射的组合组中的肿瘤生长延迟时间更长。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: 1. Fokas E, Prevo R, Pollard JR et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3:e441.

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