化学性质
| Physical Appearance |
Brown solid |
| Storage |
Store at -20°C |
| M.Wt |
351.67 |
| Cas No. |
423148-78-1 |
| Formula |
C14H7ClFN3O5 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Chemical Name |
(4E)-1-(3-chloro-4-fluorophenyl)-4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]pyrazolidine-3,5-dione |
| Canonical SMILES |
C1=CC(=C(C=C1N2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)[N+](=O)[O-])C(=O)N2)Cl)F |
| 运输条件 |
蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 |
为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
PYZD-4409是一种新型的泛素激活酶E1小分子抑制剂，其IC50值为20 μM[1]。
泛素激活酶E1参与蛋白质降解的第一步，利用ATP使泛素分子腺苷酸化，并将其传送到酶E2。实验表明，泛素化途径在原代白血病细胞中较活跃。因此，抑制E1可以成为恶性血液病治疗的一个靶标。基于吡唑烷药效基团，从化合物库中筛选出PTSD-4409。其IC50值（20 μM）由无细胞酶试验评估。在培养的K562白血病细胞中，PYZD-4409也可以抑制E1。PYZD-4409引起白血病、骨髓瘤和实体瘤细胞系死亡。在克隆的生长试验中，相对于正常造血细胞，PYZD-4409抑制AML细胞生长。E1在蛋白质降解中起着重要作用，抑制E1可以增加细胞周期蛋白D3和p53的表达[1]。
参考文献：
[1] G. Wei Xu, Mohsin Ali, Tabitha E. Wood et al. The ubiquitin-activating enzyme E1 as a therapeutic target for the treatment of leukemia and multiple myeloma. Blood. 2010, 115(11): 2251-2259.
生物活性
| 描述 |
PYZD-4409是泛素激活酶（E1）的小分子抑制剂，其IC50值为20 μM。 |
| 靶点 |
E1 |
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| IC50 |
20 μM |
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