化学性质
| Physical Appearance |
A crystalline solid |
| Storage |
Store at -20°C |
| M.Wt |
290.36 |
| Cas No. |
55778-02-4 |
| Formula |
C18H18N4 |
| Solubility |
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.02 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name |
N-[[4-[(pyridin-2-ylamino)methyl]phenyl]methyl]pyridin-2-amine |
| Canonical SMILES |
C1=CC=NC(=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=CC=CC=N3 |
| 运输条件 |
蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 |
为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
WZ811是一种小分子的CXC趋化因子受体4(CXCR4)拮抗剂[1].
WZ811由两个芳香胺基团合成.该物质首先可有效地抑制TN14003结合CXCR4,EC50值为0.3 nM.随后,WZ811可阻碍SDF-1的功能,并阻断CXCR4/SDF-1介导的信号途径.在cAMP试验中,WZ811显著减少150 ng/ml SDF-1对cAMP的效果.该物质也阻断了SDF-1诱导的基质胶侵袭,EC50值为5.2 nM.由于CXCR4参与多种感染\炎症和其他疾病的病理,WZ811可开发用于治疗各种CXCR4相关疾病.该物质被报道在细胞培养中具有微弱的抗HIV活性[1,2].
参考文献：
[1] Zhan W, Liang Z, Zhu A, et al. Discovery of small molecule CXCR4 antagonists. Journal of medicinal chemistry, 2007, 50(23): 5655-5664.
[2] Choi W T, Duggineni S, Xu Y, et al. Drug discovery research targeting the CXC chemokine receptor 4 (CXCR4). Journal of medicinal chemistry, 2011, 55(3): 977-994.
生物活性
| Description |
WZ811是一种高效的CXCR4竞争性拮抗剂,EC50值为0.3 nM. |
| 靶点 |
CXCR4 |
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| IC50 |
0.3 nM(EC50) |
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