| CAS NO: | 956697-53-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 485.5 |
| Cas No. | 956697-53-3 |
| Formula | C26H26F3N3O3 |
| Solubility | ≥24.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥23 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-[6-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]pyridin-3-yl]-2-methyl-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamide |
| Canonical SMILES | CC1CN(CC(O1)C)C2=NC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=CC(=C3C)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened（Smo）抑制剂，在小鼠和人体内的IC50值分别为1.3 nM和2.5 nM[1]。
LDE225是通过对内部多样性组合文库的基于细胞的高通量筛选而获得的，是Smo的拮抗剂。Smo是hedgehog(Hh)信号通路的激活子，其异常激活与某些癌症中肿瘤的发生相关。对LDE225的抗癌活性进行体内评估。在皮下Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤异种移植小鼠模型中，LDE225以5mg/kg/day的剂量给药后显著抑制肿瘤生长。在原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤移植模型中，LDE225可以通过血-脑屏障，4天的治疗后可引起肿瘤生长抑制。此外，临床前安全性试验表明，LDE225没有遗传毒性，具有良好的选择性[1]。
参考文献：
[1] Shifeng Pan, Xu Wu, Jiqing Jiang, et al. Discovery of NVP-LDE225, a potent and selective smoothened antagonist. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1: 130–134.
| 细胞实验[1]： | |
细胞系 |
癌干细胞（CSCs） |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
10 μM，凋亡诱导：48 h；细胞活力抑制：7天 |
应用 |
LDE225以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。在前列腺CSCs中，LDE225导致切割caspase-3和PARP表达的增加。在原代和继代球体细胞培养物中，LDE225以剂量依赖的方式抑制细胞活力。 |
| 动物实验[1]： | |
动物模型 |
植入人前列腺CSCs的NOD/SCID IL2Rγnull小鼠 |
剂量 |
20 mg/kg，3次/周，4周；腹腔注射 |
应用 |
NVP-LDE-225对小鼠体重没有影响。有趣的是，NVP-LDE-225抑制CSC肿瘤生长，显著减少肿瘤的重量。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Nanta R, Kumar D, Meeker D, et al. NVP-LDE-225 (Erismodegib) inhibits epithelial–mesenchymal transition and human prostate cancer stem cell growth in NOD/SCID IL2Rγ null mice by regulating Bmi-1 and microRNA-128. Oncogenesis, 2013, 2(4): e42. |
|
| 描述 | LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened（Smo）拮抗剂，作用于人和小鼠的Hedgehog，IC50值分别为2.5 nM和1.3 nM。 | |||||
| 靶点 | human Hedgehog | mouse Hedgehog | ||||
| IC50 | 2.5 nM | 1.3 nM | ||||
m.cnreagent.com
