| CAS NO: | 686770-80-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 304.43 |
| Cas No. | 686770-80-9 |
| Formula | C15H16N2OS2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 3-phenyl-2-(propylthio)-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC=CC=C2)C(SCCC)=NC3=C1SCC3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BC 11-38是PDE11的选择性抑制剂，IC50值为0.28 μM[1]。
PDE11是一个PDE家族。在人类中，PDE11A基因编码4个亚型，水解cAMP和cGMP。PDE11A在骨骼肌、脑、前列腺、睾丸、肾、胰腺、肝脏、淋巴样细胞、垂体和肾上腺中表达[2]。
在H295R人腺癌细胞中，在腺苷酸环化酶激活剂forskolin存在和不存在的情况下，BC11-38显著增加皮质醇的生成和cAMP水平。在H295R细胞中，BC11-38以作用于PDE11的方式提高ATF-1的磷酸化。在包括MDA-MB-231和HeLa细胞在内的几个细胞系中，PDE11A的mRNA含量极低。在MDA-MB-231细胞中，BC11-38不能提高cAMP水平及CREB磷酸化。在HeLa细胞中，BC11-38不影响cAMP水平或CREB磷酸化[2]。在p54nrb/NONOKD细胞中，BC11-38和ACTH联合治疗部分恢复响应于cAMP刺激产生脱氢表雄酮及皮质醇的能力，以及响应于促肾上腺皮质激素刺激产生cAMP的能力[3]。
有一项发明，是关于使用化合物如BC11-38提升肾上腺抑制受试者中的皮质醇水平，如正在进行皮质类固醇给药或长期进行皮质类固醇治疗的受试者[4]。
参考文献：
[1]. Cichero E, D'Ursi P, Moscatelli M, et al. Homology modeling, docking studies and molecular dynamic simulations using graphical processing unit architecture to probe the type-11 phosphodiesterase catalytic site: a computational approach for the rational design of selective inhibitors. Chemical biology & drug design, 2013, 82(6): 718-731.
[2]. Ceyhan O, Birsoy K, Hoffman CS. Identification of biologically active PDE11-selective inhibitors using a yeast-based high-throughput screen. Chemistry & biology, 2012, 19(1): 155-163.
[3]. Lu JY, Sewer MB. p54nrb/NONO Regulates Cyclic AMP-Dependent Glucocorticoid Production by Modulating Phosphodiesterase mRNA Splicing and Degradation. Molecular and cellular biology, 2015, 35(7): 1223-1237.
[4]. Hoffman CS, Ceyhan O. Inhibitors of phosphodiesterase 11 (PDE11): U.S. Patent 9,173,884[P]. 2015-11-3.
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