CAS NO: | 861119-08-6 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | Yellow solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 320.38 |
Cas No. | 861119-08-6 |
Formula | C20H20N2O2 |
Solubility | insoluble in ethanol |
Chemical Name | 2-((3aR,6aR)-5-methylhexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl)-9H-xanthen-9-one |
Canonical SMILES | O=C1C2=CC(N3C[C@@H](CN(C)C4)[C@H]4C3)=CC=C2OC5=CC=CC=C15 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
A 844606是α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的强效选择性部分激动剂,IC50值为11 nM [1]。
α7 nAChR是烟碱型乙酰胆碱受体,位于脑、脾和淋巴结的淋巴细胞中。α7 nAChR在神经精神疾病的病理生理学中起重要作用,如阿尔茨海默氏病、精神分裂症、药物成瘾及抑郁[2]。
A 844606是α7 nAChR的强效选择性部分激动剂,对α7和α4β2的IC50值分别为11和大于30000 nM。在表达重组人和大鼠α7 nAChR受体的爪蟾卵母细胞中,A 844606表现出激动活性,EC50值分别为1.4和2.2 μM。在PC12细胞中,A 844606激活α7 nAChR受体,刺激ERK1/2磷酸化[1]。
在小鼠大脑中,A 844606表现出较高的摄取。在猴脑中,A 844606主要分布在丘脑和海马中,小脑中含量很低。此外,使用α7 nAChR激动剂SSR180711预处理减少了A 844606的含量[2]。
参考文献:
[1]. Briggs CA, Schrimpf MR, Anderson DJ, et al. alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonist properties of tilorone and related tricyclic analogues. Br J Pharmacol, 2008, 153(5): 1054-1061.
[2]. Toyohara J, Ishiwata K, Sakata M, et al. In vivo evaluation of alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonists [11C]A-582941 and [11C]A-844606 in mice and conscious monkeys. PLoS One, 2010, 5(2): e8961.