生物活性
非洛地平广泛用于研究心绞痛和高血压。非洛地平通过阻断Ca2+通道可显著放松kcl收缩型猪冠状动脉段,其IC50为~8 nM,比硝苯地平高约50倍,比维拉帕米高约430倍。非洛地平显著诱导人VSMC和肺成纤维细胞IL-6和IL-8的转录和分泌,ED50值分别为5.8 nM和5.3 nM,而普萘洛尔和呋塞米对这两个IL-6基因的表达没有影响。非洛地平可阻断家鼠回肠纵向平滑肌(GPILSM) Ca2+依赖收缩,IC50为1.45 nM。
化学数据
分子量 |
384.25 |
分子式 |
C18H19Cl2NO4 |
CAS号 |
72509-76-3 |
纯度 |
>99% |
溶解性(25°C) |
DMSO 47 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
动物模型 |
Male Sprague-Dawley rats with approximately 5/6 renal ablation |
配制 |
Dissolved in DMSO, and diluted in saline |
剂量 |
1 g/kg/day |
给药处理 |
Orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.6025 mL |
13.0124 mL |
26.0247 mL |
5 mM |
0.5205 mL |
2.6025 mL |
5.2049 mL |
10 mM |
0.2602 mL |
1.3012 mL |
2.6025 mL |