| CAS NO: | 329907-28-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 330.42 |
| Cas No. | 329907-28-0 |
| Formula | C16H14N2O2S2 |
| Synonyms | TTP22;TTP-22 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.5 mg/mL in DMSO; ≥7.85 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 3-[5-(4-methylphenyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]sulfanylpropanoic acid |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C2=CSC3=C2C(=NC=N3)SCCC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50 = 0.1 μM；Ki= 40 nM
TTP 22是一种高亲和性的ATP-竞争性酪蛋白激酶2（CK2）抑制剂。
酪蛋白激酶2（CK2）在激酶家族中引人注目，得益于其组成性催化活性，能够磷酸化超过300种生理底物。这些特征使得CK2出现于细胞信号通路的不同位点，并参与导致各种疾病尤其是癌症发展的过程。因此，CK2目前被视为是成药的蛋白激酶靶点，可用于抗肿瘤、抗炎和抗病毒药物的开发。
体外：TTP 22的动力学研究表明，（噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基硫代）羧酸部分的活性是其与ATP分子竞争结合位点的结果。TTP 22的抑制常数（Ki）为40 nM。体外TTP 22及其类似物对四种丝氨酸/苏氨酸（ASK1、JNK 3、Aurora A 和Rock 1）和三种酪氨酸蛋白激酶（FGFR1、Met和Tie2）的测试表明其对CK2的显著特异性 [1]。
体内：目前尚未进行TTP 22的动物体内研究。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Golub AG,Bdzhola VG,Briukhovetska NV,Balanda AO,Kukharenko OP,Kotey IM,Ostrynska OV,Yarmoluk SM. Synthesis and biological evaluation of substituted (thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylthio)carboxylic acids as inhibitors of human protein kinase CK2. Eur J Med Chem.2011 Mar;46(3):870-6.
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