化学性质
| Physical Appearance |
A crystalline solid |
| Storage |
Store at -20°C |
| M.Wt |
581.49 |
| Cas No. |
675576-97-3 |
| Formula |
C30H30Cl2N4O4 |
| Solubility |
insoluble in H2O; ≥55.5 mg/mL in EtOH; ≥57.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name |
4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one |
| Canonical SMILES |
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl |
| 运输条件 |
蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 |
为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Nutlin-3b是nutlin-3的无活性异构体[1]。
Nutlin-3是一种小分子MDM2抑制剂，可干扰MDM2介导的TP53降解。WT-TP53的稳定可导致细胞周期停滞、生长抑制和细胞凋亡。作为一种无活性的异构体，Nutlin-3b对增殖没有任何影响，对癌细胞中的基因表达也没有明显的作用。与3a（活性nutlin-3异构体）相比，nutlin-3b结合MDM2的亲和力比nutlin-3a低200倍，活性比nutlin-3a小150倍。Nutlin-3b通常作为阴性对照，不能诱导MDM2、p53或p21的表达，在H460细胞系中也不影响集落形成，对细胞周期无影响[1,2]。
参考文献：
[1] Tovar C, Rosinski J, Filipovic Z, Higgins B, Kolinsky K, Hilton H, Zhao X, Vu BT, Qing W, Packman K, Myklebost O, Heimbrook DC, Vassilev LT. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93.
[2] Cao C, Shinohara ET, Subhawong TK, Geng L, Kim KW, Albert JM, Hallahan DE, Lu B. Radiosensitization of lung cancer by nutlin, an inhibitor of murine double minute 2. Mol Cancer Ther. 2006 Feb;5(2):411-7.
生物活性
| Description |
Nutlin-3b是一种p53-MDM2相互作用的抑制剂，IC50值为13.6 ?M。 |
| 靶点 |
p53-MDM2 interaction |
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| IC50 |
13.6 ?M |
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