CAS NO: | 97075-46-2 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 465.45 |
Cas No. | 97075-46-2 |
Formula | C28H28N2·2HCl |
Solubility | <46.55mg/ml in DMSO;insoluble in H2O |
Chemical Name | N1,N2-dibenzhydrylethane-1,2-diamine dihydrochloride |
Canonical SMILES | C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)NCCNC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
AMN 082 dihydrochloride是mGluR7的一个特异性变构激动剂[1]。在没有正向变构激动剂时,AMN 082体外激活人类mGlu7受体的EC50为64 nM [2]。
MGlu受体属于家族3 G-蛋白偶联受体(GPCR)[2]。GPCR代谢型谷氨酸受体7(mGluR7)在神经系统中广泛表达。MGluR7参与许多生理过程,如突触可塑性和神经保护[1]。
在转染N末端Myc标记的mGluR7a分离培养的海马神经元中,0.5-1 μM 的AMN082引起mGluR7内化。该受体的内化增加至对照水平的291 ± 30%。 AMN082与mGluR7的结合位点不同于受体上的谷氨酸结合口袋,常规竞争性拮抗剂不能阻止变构激动剂活化受体[1]。
在体内,AMN082可以渗透到脑,从而调节野生型动物的应激激素(ACTH和皮质醇)的水平。但这些效果在mGluR7 ko小鼠中未被检测到[2]。
参考文献:
[1]. Pelkey KA, Yuan X, Lavezzari G, et al. mGluR7 undergoes rapid internalization in response to activation by the allosteric agonist AMN082. Neuropharmacology, 2007, 52(1): 108-117.
[2]. Gasparini F, Spooren W. Allosteric modulators for mGlu receptors. Current neuropharmacology, 2007, 5(3): 187-194.