生物活性
NVS-ZP7-4是一种有效的ZIP7抑制剂,选择性诱导凋亡和内质网应激,在HES-Luc报告基因试验中可抑制Notch信号传导,IC50为0.13 uM。NVS-ZP7-4改变了ER中的锌,并改变了化合物在细胞中标记为ZIP7的光亲和力的类似物。NVS-ZP7-4可用于探测调节ER锌水平的影响,并研究ZIP7作为Notch途径中新的可药物化节点。
化学数据
分子量 |
501.62 |
分子式 |
C28H28FN5OS |
CAS号 |
2349367-89-9 |
纯度 |
99.92% |
溶解性(25°C) |
DMSO 100 mg/mL |
储存和运输条件 |
-20°C, protect from light, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.9935 mL |
9.9677 mL |
19.9354 mL |
5 mM |
0.3987 mL |
1.9935 mL |
3.9871 mL |
10 mM |
0.1994 mL |
0.9968 mL |
1.9935 mL |