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ST 2825

本半岛bd体育手机客户端不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

894787-30-5

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议

半岛bd体育手机客户端介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	591.51
Cas No.	894787-30-5
Formula	C₂₇H₂₈Cl₂N₄O₅S
Synonyms	ST2825;ST-2825
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	(4R,7R,8aR)-1'-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2'-pyrrolidine]-4-carboxamide
Canonical SMILES	C1CC2(CC3N(C2=O)C(CCS3)C(=O)N)N(C1)C(=O)CC4=CC=C(C=C4)NC(=O)COC5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ST2825是MyD88二聚化的特异性抑制剂[1]。

ST2825是模仿MyD88-TIR结构域BB-环的7肽结构而合成的化合物，抑制MyD88的同源二聚化。ST 2825特异性抑制MyD88 TIR结构域的同源二聚化，而对死亡结构域（death domains）的同源二聚化不起作用。在转染Flag-MyD88和Myc-MyD88的HEK293T细胞中，ST 2825在10 μM浓度时抑制了80% 的MyD88相互作用，从而影响了随后IRAK1和IRAK4的募集。此外，在小鼠中，ST 2825以100和200 mg/kg的剂量给药后显著抑制IL-1β刺激的IL-6的生产。而且，8 μM ST 2825完全阻止TLR9诱导的B细胞增殖。ST2825也可以剂量依赖地抑制CpG诱导的浆细胞的产生[1]。

参考文献：
[1] Loiarro M, Capolunghi F, Fantò N, et al. Pivotal Advance: Inhibition of MyD88 dimerization and recruitment of IRAK1 and IRAK4 by a novel peptidomimetic compound. Journal of leukocyte biology, 2007, 82(4): 801-810.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	HEK 293T和HeLa细胞[1]，B细胞和浆细胞样树突细胞[1]。
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	6-7 h（HEK 293T细胞）、15 min（HeLa细胞）、5天（B细胞培养）[1]
应用	在HEK293T细胞中，ST2825特异性地抑制MyD88 TIR结构域的同源二聚化，在5 μM和10 μM时分别获得40%和80%的抑制。该效应对TIR结构域的同源二聚化是特异性的，而对死亡结构域的同源二聚化不起作用。而且，ST2825干扰MyD88对IRAK1和IRAK4的募集，从而抑制IL-1介导的NF-κB转录活性的激活[1]。CpG诱导TLR9的激活，从而诱导B细胞增殖和分化形成浆细胞，而ST2825（> 8 μM）可以抑制该反应。这些结果表明，ST2825通过干扰MyD88的同源二聚化，从而阻断IL-1R/TLR信号。ST2825可能具有治疗慢性炎性疾病的潜力[1]。在来自SLE患者的外周血单核细胞中，ST2825阻断TLR9诱导的浆细胞（PC）的生成[3]。
动物实验[2]：
动物模型	雌性C57BL小鼠[1]
剂量	100或200 mg/kg/day；口服给药[1]；25 mg/kg/day，注射[2]
准备方法	ST2825溶于0.5％羧甲基纤维素[1]
应用	在治疗小鼠中，ST2825（100或200 mg/kg/day）剂量依赖地抑制IL-1β诱导的IL-6的产生[1]。在非再灌注急性心肌梗塞小鼠模型中，ST2825（25 mg/kg）防止左心室扩张和肥厚，而梗死面积没有显著减少[2]。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Loiarro M, Capolunghi F, Fantò N et al. Pivotal advance: inhibition of MyD88 dimerization and recruitment of IRAK1 and IRAK4 by a novel peptidomimetic compound. Journal of Leukocyte Biology (2007), 82(4), 801-810. [2]. Van Tassell BW, Seropian IM, Toldo S et al. Pharmacologic Inhibition of Myeloid Differentiation Factor 88 (MyD88) Prevents Left Ventricular Dilation and Hypertrophy After Experimental Acute Myocardial Infarction in the Mouse. Journal of Cardiovascular Pharmacology (2010), 55(4), 385-390. [3]. Capolunghi F1, Rosado MM, Cascioli S et al., Pharmacological inhibition of TLR9 activation blocks autoantibody production in human B cells from SLE patients. Rheumatology (Oxford). 2010 Dec;49(12):2281-9.

生物活性

描述	ST2825是MyD88抑制剂。
靶点	MyD88
IC50

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