CAS NO: | 723331-20-2 |
包装: | 10mg |
市场价: | 6820元 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 304.3 |
Cas No. | 723331-20-2 |
Formula | C12H20N2O7 |
Solubility | <30.43mg/ml in H2O;<30.43mg/ml in DMSO |
Chemical Name | (2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-methylbutyl]carbamoylamino]pentanedioic acid |
Canonical SMILES | CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50: 2.4 nM。
ZJ-43是一种N-乙酰天冬氨酰谷氨酸(NAAG)肽酶抑制剂。
据报道,肽神经递质N-乙酰天冬氨酰谷氨酸(NAAG)是II组代谢型谷氨酸受体的一种激动剂。NAAG被细胞外肽酶活性灭活,导致产生谷氨酸和N-乙酰天冬氨酸。
体外:ZJ-43作为一种强效的谷氨酸羧肽酶II和III(GCP II和III)的抑制剂,Ki值分别为0.8和23 nM。ZJ-43通过与NMDA或代谢型谷氨酸受体的间接相互作用,抑制NAAG水解[1]。
体内:在大鼠神经病理性疼痛模型中,静脉注射ZJ-43能抑制爪注射福尔马林诱导的激越行为的两个阶段。此外,ZJ-43的静脉给药可减轻神经结扎诱导的机械异常性疼痛水平。ZJ-43在福尔马林试验和部分坐骨神经结扎模型中的这些作用被高选择性II组mGluR拮抗剂LY-341495的预处理完全拮抗[1]。
临床试验:N/A
参考文献:
[1] Yamamoto T1,Hirasawa S,Wroblewska B,Grajkowska E,Zhou J,Kozikowski A,Wroblewski J,Neale JH. Antinociceptive effects of N-acetylaspartylglutamate (NAAG) peptidase inhibitors ZJ-11, ZJ-17 and ZJ-43 in the rat formalin test and in the rat neuropathic pain model. Eur J Neurosci.2004 Jul;20(2):483-94.