| CAS NO: | 866914-87-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 442.83 |
| Cas No. | 866914-87-6 |
| Formula | C20H20ClN3S·2HCl |
| Solubility | <22.14mg/ml in H2O;<44.28mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-N'-(4-(2-((3-chlorobenzyl)amino)ethyl)phenyl)thiophene-2-carboximidamide dihydrochloride |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC(CNCCC2=CC=C(/N=C(N)/C3=CC=CS3)C=C2)=C1.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ARL 17477二盐酸盐是一种选择性的和强效的神经元一氧化氮合酶(nNOS)抑制剂,对nNOS和内皮一氧化氮合酶的IC50值分别为1和17 μM[1].
神经元一氧化氮合酶(nNOS)在缺血性脑坏死的发展中起着重要作用,而内皮一氧化氮合酶(eNOS)通过增加缺血性局部脑血流量来保护脑组织[1].
在大脑中短暂性动脉闭塞后的大鼠中,1 mg/kg\3 mg/kg及10 mg/kg 剂量的ARL 17477分别剂量依耐性地减少了53%\23%及6.5%的缺血性脑梗死体积.剂量为10 mg/kg 的ARL 17477显著地减少了27±5.3%和24±14.08%的局部脑血流量(rCBF).另外,它在10分钟或3小时的时间点分别减少了86±14.9%和91±8.9%的皮质一氧化氮合酶活性[2].在全脑缺血沙土鼠模型中,MK-801和ARL 17477结合可提供比单个保护力的总和高44%的保护力.同样地,LY293558和ARL 17477结合可提供比单个化合物的保护力的总和高35%的保护力.
参考文献：
[1]. O'Neill MJ, Murray TK, McCarty DR, et al. ARL 17477, a selective nitric oxide synthase inhibitor, with neuroprotective effects in animal models of global and focal cerebral ischaemia. Brain Res, 2000, 871(2): 234-244.
[2]. Zhang ZG, Reif D, Macdonald J, et al. ARL 17477, a potent and selective neuronal NOS inhibitor decreases infarct volume after transient middle cerebral artery occlusion in rats. J Cereb Blood Flow Metab, 1996, 16(4): 599-604.
[3]. Hicks CA, Ward MA, Swettenham JB, et al. Synergistic neuroprotective effects by combining an NMDA or AMPA receptor antagonist with nitric oxide synthase inhibitors in global cerebral ischaemia. Eur J Pharmacol, 1999, 381(2-3): 113-119.
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