| CAS NO: | 313348-27-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 390.35 |
| Cas No. | 313348-27-5 |
| Formula | C15H18N8O5 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.05 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-1-(6-amino-9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2-yl)-N-methyl-1H-pyrazole-4-carbimidic acid |
| Canonical SMILES | C/N=C(O)/C(C=N1)=CN1C2=NC(N)=C(N=CN3[C@@]4([H])[C@@](O)([H])[C@@](O)([H])[C@@](O4)([H])CO)C3=N2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Regadenoson对A2A受体的Ki值为1095 nM.
腺苷A2A受体属于G蛋白偶联受体.由于腺苷A2A受体有望用于治疗应用,在过去的几十年中,腺苷A2A受体被广泛地研究.Regadenoson(CVT-3146)是一种高选择性的\有效的以及低亲和力的A2A腺苷受体激动剂.
体外:在结合与功能实验中,相对于A1\A2B以及A3受体,Regadenoson选择性地作用于A2A腺苷受体.据发现,Regadenoson还是有效的完全激动剂,可以引起冠状血管舒张(主要通过A2A受体介导应答)[1].
体内:在10条清醒狗中,比较了静脉注射Regadenoson与腺苷的作用.Regadenoson呈剂量依赖性地增加冠脉血流量(CBF),而腺苷具有较弱的作用,但引起了相当的充血作用.因此,作者得出结论:Regadenoson有效地扩张冠状动脉,并具有持续时间短\最小而短暂的全身血液动力学影响,以及给药方便的特点[1].
临床试验:以往试验研究了Regadenoson对人CBF速度的影响程度与持续时间.结果表明,Regadenoson呈剂量依赖性地延长CBF速度增大的持续时间.在所有剂量水平下,Regadenoson迅速地增加CBF速度(于给药后30秒内,CBF速度已接近峰值).在所有剂量下,Regadenoson具有良好耐受性,以及较少而温和的副作用[1].
参考文献：
[1] Cerqueira MD. The future of pharmacologic stress: selective A2A adenosine receptor agonists. Am J Cardiol. 2004 Jul 22;94(2A):33D-40D; discussion 40D-42D.
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