| CAS NO: | 709002-46-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 420.55 |
| Cas No. | 709002-46-0 |
| Formula | C22H20N4OS2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.71 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-((4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-(naphthalen-1-ylmethyl)thiazol-2-yl)acetamide |
| Canonical SMILES | O=C(CSC1=NC(C)=CC(C)=N1)NC2=NC=C(S2)CC3=CC=CC4=CC=CC=C43 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点：Sirtuin 2 (Sirt2)
IC50：140 nM
SirReal2是Sirtuin 2 (Sirt2)的强效选择性抑制剂，IC50值为140 nM [1]。Sirtuins属于高度保守的NAD+依赖性赖氨酸脱酰酶。人Sirtuin 2 (Sirt2)脱乙酰细胞质和细胞核中的蛋白，参与癌症、神经退化和炎症的发病机理[1,2]。因此，Sirt2活性的调节是药物干预的有效策略。
体外实验：SirReal2是最有效的Sirtuin重排配体，在HeLa细胞中诱导检查点蛋白BubR1的去稳定和微管网络的超乙酰化[1]。此外，20 μM的SirReal2抑制Sirt2的活性，但不影响其他I类sirtuins，如Sirt1和Sirt3的活性。12.5、25和50 μM SirReal2剂量依赖性地诱导BubR1耗尽，但不改变细胞周期分布[1]。
体内实验：12.5、25和50 μM 的SirReal2不能诱导p53乙酰化的增加[1]。
参考文献：
1. Rumpf T, Schiedel M, Karaman B, Roessler C, North BJ, Lehotzky A, et al. Selective Sirt2 inhibition by ligand-induced rearrangement of the active site. Nat Commun. 2015;6:6263. Epub 2015/02/13.
2. Galleano I, Schiedel M, Jung M, Madsen AS, Olsen CA. A Continuous, Fluorogenic Sirtuin 2 Deacylase Assay: Substrate Screening and Inhibitor Evaluation. J Med Chem. 2016;59(3):1021-31. Epub 2016/01/21.
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