生物活性

(+)-Bicuculline是一种竞争性GABA_A受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl^-电导，这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α₁β₂γ_2L受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。

化学数据

分子量	367.35
分子式	C20H17NO6
CAS号	485-49-4
纯度	99.74%
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 40 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	Primary cortical neurons from rat E18 embryos
方法	Bicuculline treatment could potentiate synaptic NMDAR signaling in the primary cortical neurons. Bicuculline led to a rapid decrease in STEP61 expression and a concomitant increase in the tyrosine phosphorylation of STEP substrates including GluN2B, Pyk2, and ERK1/2.
浓度	10 μM
处理时间	15-60 min

动物实验
动物模型	Fischer-344 virgin female rats of Ovariectomy
配制	sesame oil + 10% DMSO
剂量	3.5 mg/kg daily
给药处理	via osmotic subcutaneous pumps

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7222 mL	13.611 mL	27.222 mL
5 mM	0.5444 mL	2.7222 mL	5.4444 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3611 mL	2.7222 mL