生物活性
LX2343是一种BACE1酶抑制剂,IC50值为11.43±0.36μM,还是一种用于阿尔茨海默氏症的神经保护剂。LX2343(5-20 μM)剂量依赖性地减少HEK293-APPsw和CHO-APP细胞中Aβ的积累,并促进SH-SY5Y细胞和原代星形胶质细胞中Aβ的清除。LX2343通过抑制Aβ产生和清除清除作用改善了APP/PS1转基因小鼠的认知功能障碍。LX2343通过抑制OS诱导的神经元凋亡和tauopathy改善了AD模型大鼠的认知功能障碍。
化学数据
分子量 |
474.91 |
分子式 |
C22H19ClN2O6S |
CAS号 |
333745-53-2 |
纯度 |
>99% |
溶解性(25°C) |
DMSO 100 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1057 mL |
10.5283 mL |
21.0566 mL |
5 mM |
0.4211 mL |
2.1057 mL |
4.2113 mL |
10 mM |
0.2106 mL |
1.0528 mL |
2.1057 mL |