生物活性
LYN-1604是一种ULK1的新型激活剂，在MDA-MB-231细胞中的IC50为1.66 μM，可诱导涉及ATF3，RAD21和caspase3的细胞死亡，并伴有自噬和细胞凋亡。LYN-1604与野生型ULK1结合，Kd值为291.4 nM。其与ULK1Y89A的结合亲和力比ULK1、 ULK1K50A和ULK1L53A小。LYN-1604可显著地抑制MDA-MB-231异种移植瘤的生长。LYN-1604在体内外可直接激活ULK1，ULK1是自噬的起始子，因而诱导细胞死亡，从而抑制三阴乳腺癌生长。
化学数据
| 分子量 |
657.54 |
| 分子式 |
C33H45Cl4N3O2 |
| CAS号 |
2088939-99-3 |
| 纯度 |
>99% |
| 溶解性（25°C） |
Water 90 mg/mL
DMSO 45 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
MDA-MB-231 cells |
| 方法 |
Cells are dispensed in 96-well plates at a density of 5 × 104cells per mL. After 24 h of incubation, cells are treated with different concentrations of compounds for the indicated time periods. Cell viability is measured by the MTT assay. |
| 浓度 |
0.5, 1.0 and 2.0 μM |
| 处理时间 |
24 h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice) |
| 配制 |
- |
| 剂量 |
25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg |
| 给药处理 |
intragastric administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.5208 mL |
7.6041 mL |
15.2082 mL |
| 5 mM |
0.3042 mL |
1.5208 mL |
3.0416 mL |
| 10 mM |
0.1521 mL |
0.7604 mL |
1.5208 mL |
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