生物活性

GSK2795039是一种NOX2（NADPH 氧化酶 2）的抑制剂，在无细胞试验中平均pIC50为6。GSK2795039抑制活性氧（ROS）产生和NADPH消耗，减少细胞凋亡。在急性胰腺炎的小鼠模型中，GSK2795039（100 mg/kg；腹膜内注射）降低了全身注射铜蓝蛋白触发的血清淀粉酶水平，显示出活性。

化学数据

分子量	450.56
分子式	C23H26N6O2S
CAS号	1415925-18-6
纯度	99.45%
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	BV2 microglia cell
方法	Experimental groups were treated with FeSO4 tetrahydrate (100 μM), LPS serotype 026:B6 (100 ng/ml), ferrous ammonium sulfate (Fe(NH4)2(SO4)2) (100 μM), (sodium sulfate) Na2SO4 (100 μM), or DFO (250 μM). All treatments were added simultaneously and all tests were performed 24 h after treatment. In subsequent experiments, microglia were treated with GKT137831 (50 μM), GSK2795039 (25 μM), or vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO) (≤ 1%). These treatments were given simultaneously to the cultures and all assays were conducted 24 h afterwards.
浓度	25 μM
处理时间	24 h

动物实验
动物模型	Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91phox knockout mice
配制	dissolved in 20% DMSO, 20% Tween 80, 60% polyethylene glycol 200, dose volume of 2 ml/kg
剂量	2-100 mg/kg
给药处理	i.p. injection

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2195 mL	11.0973 mL	22.1946 mL
5 mM	0.4439 mL	2.2195 mL	4.4389 mL
10 mM	0.2219 mL	1.1097 mL	2.2195 mL