生物活性

TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

化学数据

分子量	468.94
分子式	C23H25ClN6O3
CAS号	761437-28-9
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO 66 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	U87, U87 EGFR, U87 vIII and U251 cells
方法	Cell Viability Assay Cell cultures were harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium was used for mock treatment. Cells were harvested at the indicated day after treatment, and viable cells were counted using the Vi-cell viability analyzer.
浓度	1 and 10 μmol/L
处理时间	1, 3 and 5 days

动物实验
动物模型	U87 and LN229 glioma xenograft Intracranial Animal Model
配制	0.5% methylcellulose
剂量	50 or 75 mg/kg once a day for 5 days and off for 2 days, for a duration of 4 weeks
给药处理	oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1325 mL	10.6623 mL	21.3247 mL
5 mM	0.4265 mL	2.1325 mL	4.2649 mL
10 mM	0.2132 mL	1.0662 mL	2.1325 mL