生物活性

GK921对人重组TGase 2的IC50值为7.71 μM。GK921显示对RCC的细胞毒性（8个RCC细胞系中的平均GI50：0.905 μM）。在ACHN和CAKI-1临床前异种移植瘤模型中，GK921单次治疗几乎完全通过稳定p53来降低肿瘤生长。

化学数据

分子量	344.41
分子式	C21H20N4O
CAS号	1025015-40-0
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9035 mL	14.5176 mL	29.0352 mL
5 mM	0.5807 mL	2.9035 mL	5.807 mL
10 mM	0.2904 mL	1.4518 mL	2.9035 mL