生物活性

Darolutamide是新一代的，有效的，选择性的雄激素受体（androgen receptor）抑制剂。Darolutamide达洛鲁胺可抑制睾丸激素诱导的AR核易位。Darolutamide（ODM-201）还阻断了响应抗雄激素疗法（包括赋予对enzalutamide和ARN-509的抗性的F876L突变）而产生的待测突变体ARs的活性。此外，Darolutamide（ODM-201）达罗鲁塔米德 在体外和去势抵抗性的VCaP异种移植模型中，均会降低表达AR的VCaP前列腺癌细胞的生长。

化学数据

分子量	398.85
分子式	C19H19ClN6O2
CAS号	1297538-32-9
纯度	>99%
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5072 mL	12.536 mL	25.0721 mL
5 mM	0.5014 mL	2.5072 mL	5.0144 mL
10 mM	0.2507 mL	1.2536 mL	2.5072 mL