生物活性
Pin1 inhibitor API-1是一种特殊的Pin1(peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)抑制剂,IC50值为72.3 nM。Pin1 inhibitor API-1特异性地与Pin1肽基脯氨酰异构酶(PPIase)结构域结合,并抑制Pin1顺反异构的活性。Pin1 inhibitor API-1明显抑制SK-Hep-1,SNU-423和Hep3B细胞增殖(IC50 = 0.683-4.16 μM)。
在体内,Pin1 inhibitor API-1通过调节microRNA来抑制小鼠肿瘤的生长。
化学数据
分子量 |
366.30 |
分子式 |
C15H13F3N6O2 |
CAS号 |
680622-70-2 |
纯度 |
>97% |
溶解性(25°C) |
DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.73 mL |
13.65 mL |
27.3 mL |
5 mM |
0.546 mL |
2.73 mL |
5.46 mL |
10 mM |
0.273 mL |
1.365 mL |
2.73 mL |