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FEMA 4774
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FEMA 4774图片
CAS NO: 1359963-68-0
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半岛bd体育手机客户端 介绍
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
Cas No. 1359963-68-0
分子式 C19H25N3O4
分子量 359.42
溶解度 DMSO : ≥ 41.67 mg/mL (115.94 mM)
储存条件 Store at -20°C
General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
半岛bd体育手机客户端 描述

FEMA 4774 is a positive allosteric modulator of taste receptorsT1R2andT1R3, two subunits of the human sweet taste receptor. FEMA 4774 is also used as a sucrose sweetness enhancer[1].

FEMA 4774 (0-50 μM) induces a dose-dependent decrease in the EC50value of sucrose and significantly enhances the affinity of sucrose for its binding site with an α (effect of modulator on agonist affinity) value of 30 in the human sweet receptor cells[1].

FEMA 4774 (S9632) (oral gavage, 500-2000 mg/kg) does not cause a dose-dependent increase in polychromatic erythrocytes and induces micronuclei formation at dose levels up to 2000 mg/kg in Swiss albino (CD-1) mice[2].
The pharmacokinetic parameters of FEMA 4774 (S9632) in Male and Female Sprague-Dawley Rats

Route Day Dose (mg/kg) Sex Cmax(ng/mL)±SD Tmax(hr) t1/2(hr) AUC0last(ng?hr/mL) AUC0last/dose(ng?hr/mL/mg/kg) %F
iv 1 1.0 M 2036.7±281.9 0.03 0.19 330.6±58 330.6 -
F 2625.8±679.9 0.03 0.27 411.9±116.3 411.9 -
Oral gavage 1 10 M 12.9±3.2 0.25 1.21 17.9±2.3 1.79 0.54
F 34.0±3.9 0.25 1.17 49.2±7.8 4.92 1.19
30 M 90.0±23.9 0.33 0.88 90.8±11.0 3.03 0.92
F 62.4±25.9 0.42 1.06 95.0±20.4 3.17 0.77
100 M 147.2±86.3 0.33 0.71 176.2±73.8 1.76 0.53
F 268.5±90.7 0.25 0.99 341.1±81.0 3.41 0.83
Oral gavage 7 10 M 16.2±3.6 0.50 0.84 48.1±33.2 4.81 -
F 32.7±9.7 0.33 1.17 58.9±25.4 5.89 -
30 M 74.5±16.2 0.33 0.94 86.0±8.7 2.87 -
F 77.1±41.7 0.25 1.39 106.8±8.7 3.56 -
100 M 117.9±15.3 0.25 0.72 185.3±15.3 1.85 -
F 189.7±79.5 0.25 0.89 278.9±79.0 2.79 -

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