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GSK8814
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GSK8814图片
CAS NO: 1997369-78-4
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半岛bd体育手机客户端 介绍
GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
Cas No. 1997369-78-4
Canonical SMILES O=C1NC2=C(N[C@H]3[C@H](OCC4CCC(F)(F)CC4)CNC[C@@H]3OC)N=CC(C5=CC(C)=CN=C5)=C2C=C1C
分子式 C28H35F2N5O3
分子量 527.61
General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
半岛bd体育手机客户端 描述

GSK8814 is a potent, selective, and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor, with a binding constant pKd=8.1 and a pKi=8.9 in BROMOscan. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 with pIC50s of 7.3 and 4.6, respectively. GSK8814 shows 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1[1].

[1]. Bamborough P, et al. A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 12;55(38):11382-6. [2]. Bamborough P, et al. Aiming to Miss a Moving Target: Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Selectivity in Constrained ATAD2 Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8321-8336.
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