生物活性

EGFR inhibitor 324674 (EGFR-IN-12) is a cell permeable, potent and selective EGFR inhibitor with IC50 of 21 nM. EGFR inhibitor 324674 (EGFR-IN-12) inhibits mutant EGFRL858R and EGFRL861Q with IC50s of 63 nM and 4 nM, respectively. EGFR inhibitor 324674 (EGFR-IN-12) also inhibits HT29 and SW480 cell proliferation with with IC50s of 1.96 μM and 1.04 μM, respectively.

化学数据

分子量	413.40
分子式	C21H18F3N5O
CAS号	879127-07-8
纯度	>99%
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.419 mL	12.0948 mL	24.1896 mL
5 mM	0.4838 mL	2.419 mL	4.8379 mL
10 mM	0.2419 mL	1.2095 mL	2.419 mL