生物活性

Imeglimin hydrochloride（EMD 387008 hcl）是一种首创的（first-in-class），具有一种以线粒体生物能量学（mitochondrial bioenergetics）为靶点的新型作用机制（MOA）的化合物，具有改善胰岛素分泌紊乱和胰岛素敏感性的双重机制。Imeglimin是唯一一个可同时针对参与葡萄糖体内平衡的肝脏、肌肉、胰腺发挥作用的口服降糖药，通过增加胰岛素分泌、提高胰岛素敏感性、抑制糖异生作用发挥降低血糖功效。Imeglimin 还减少活性氧 (ROS) 的产生，增加了线粒体 DNA，并改善线粒体功能。

Imeglimin (200 mg/kg; b.i.d.; oral gavage during the last 6 weeks of HFHSD feeding) treatment in Male C57BL/6JOlaHsd mice (4 weeks old) significantly decreases hyperglycemia, and restores normal glucose tolerance.

化学数据

分子量	191.66
分子式	C6H14ClN5
CAS号	775351-61-6
纯度	>99%
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 20 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.2176 mL	26.0879 mL	52.1757 mL
5 mM	1.0435 mL	5.2176 mL	10.4351 mL
10 mM	0.5218 mL	2.6088 mL	5.2176 mL