生物活性
Tasquinimod是一种口服抗血管生成物，也是一种S100A9抑制剂。Tasquinimod在HDAC4的锌调节域内以10-30 nM的Kd进行变构结合，从而抑制N-CoR/HDAC3的共定位，从而抑制组蛋白和HDAC4客户转录因子(如HIF-1α)的去乙酰化。TAMs分泌血管生成因子，如VEGF, FGF, TNF- α和TGF-β时，骨髓来源的抑制细胞分化。Tasquinimod通过抑制S100A9/TLR4依赖的MDSCs肿瘤浸润和/或抑制HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖的HIF-1α去乙酰化，抑制MDSCs向TAMs的分化，从而抑制肿瘤血管生成。Tasquinimod是一种口服活性喹啉-3-羧酰胺，在癌症中与HDAC4和S100A9高亲和力结合，并在受损的肿瘤微环境中浸润宿主细胞，抑制血管生成反应所需的适应性生存途径。
化学数据
| 分子量 |
406.36 |
| 分子式 |
C20H17F3N2O4 |
| CAS号 |
254964-60-8 |
| 纯度 |
>99% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.4609 mL |
12.3044 mL |
24.6087 mL |
| 5 mM |
0.4922 mL |
2.4609 mL |
4.9217 mL |
| 10 mM |
0.2461 mL |
1.2304 mL |
2.4609 mL |
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