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EGFR mutant-IN-1

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半岛bd体育手机客户端介绍

EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。

Canonical SMILES	O=C1C(C2=CC=CC(F)=C2Cl)=C(C)C3=CN=C(NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C(C)=C4)N=C3N1[C@H]6CN(C(CC)=O)CCC6
分子式	C₃₄H₃₉ClFN₇O₂
分子量	632.17
溶解度	Soluble in DMSO
储存条件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
半岛bd体育手机客户端描述	EGFR mutant-IN-1, a 5-methylpyrimidopyridone derivative, is a potent and selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitor with an IC50 of 27.5 nM, while being a significantly less potent for EGFRWT (IC50 >1.0 μM)[1]. IC50: 27.5 nM (EGFRL858R/T790M/C797S) and >1.0 μM (EGFRWT)[1] [1]. Shen J, et al. Structure-Based Design of 5-Methylpyrimidopyridone Derivatives as New Wild-Type SparingInhibitors of the Epidermal Growth Factor Receptor Triple Mutant (EGFRL858R/T790M/C797S). J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):7302-7308.