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eIF4A3-IN-1
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eIF4A3-IN-1图片
CAS NO: 2095486-67-0
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半岛bd体育手机客户端 介绍
eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
Cas No. 2095486-67-0
Canonical SMILES ClC(C=C1)=CC=C1[C@@H]2N(C(C3=CC=C(Br)C=C3)=O)CCN(C(C4=C(C)N(C5=CC=CC(C#N)=C5)N=C4)=O)C2
分子式 C29H23BrClN5O2
分子量 588.88
溶解度 Soluble in DMSO
储存条件 Store at -20°C
General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
半岛bd体育手机客户端 描述

eIF4A3-IN-1 (compound 53a) is a selective eukaryotic initiation factor 4A3 (eIF4A3) inhibitor (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM), which binds to a non-ATP binding site of eIF4A3 and shows significant cellular nonsense-mediated RNA decay (NMD) inhibition at 10 and 3 μM and can be as a probe for further study of eIF4A3, the exon junction complex (EJC), and NMD[1]. IC50: 0.2 μM (eIF4A3)[1]Kd: 0.043 μM (eIF4A3)[1]

[1]. Ito M, et al. Discovery of Novel 1,4-Diacylpiperazines as Selective and Cell-Active eIF4A3 Inhibitors. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3335-3351.
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