生物活性
Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1,和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs,使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞,导致泛素化蛋白累积。
化学数据
分子量 |
554.72 |
分子式 |
C28H50N4O7 |
CAS号 |
134381-21-8 |
纯度 |
98.57% |
溶解性(25°C) |
DMSO 10 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.8027 mL |
9.0136 mL |
18.0271 mL |
5 mM |
0.3605 mL |
1.8027 mL |
3.6054 mL |
10 mM |
0.1803 mL |
0.9014 mL |
1.8027 mL |