生物活性
MLN4924是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂，IC50为4 nM。MLN4924在结构上与59-磷酸腺苷（AMP）相关，是NAE反应的紧密结合产物。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116细胞裂解液，选择性抑制NAE。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116细胞，抑制<9％的整体蛋白质周转。
化学数据
| 分子量 |
443.52 |
| 分子式 |
C21H25N5O4S |
| CAS号 |
905579-51-3 |
| 纯度 |
>99% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
HCT-116 cells |
| 方法 |
Cell viability assay. Cell suspensions were seeded at 3,000–8,000 cells per well in 96-well culture plates and incubated overnight at 37℃. Compounds were added to the cells in complete growth media and incubated for 72 h at 37℃. Cell number was quantified using the ATPlite assay (PerkinElmer). |
| 浓度 |
0~100μM |
| 处理时间 |
72h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Female athymic NCR Mice bearing HCT-116 xenografts |
| 配制 |
10% cyclodextrin |
| 剂量 |
10,30 or 60mg/kg |
| 给药处理 |
subcutaneously |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.2547 mL |
11.2734 mL |
22.5469 mL |
| 5 mM |
0.4509 mL |
2.2547 mL |
4.5094 mL |
| 10 mM |
0.2255 mL |
1.1273 mL |
2.2547 mL |
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