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AKT-IN-3
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AKT-IN-3图片
CAS NO: 2374740-21-1
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半岛bd体育手机客户端 介绍
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
Cas No. 2374740-21-1
Canonical SMILES CNC(C[C@H]1NC[C@@H](NC(C2=CC(C3=C(Cl)C=NN3C)=C(Cl)O2)=O)[C@H](C4=CC(F)=C(F)C=C4)C1)=O
分子式 C23H23Cl2F2N5O3
分子量 526.36
溶解度 Soluble in DMSO
储存条件 Store at -20°C
General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
半岛bd体育手机客户端 描述

AKT-IN-3 (compound E22) is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor, with 1.4 nM, 1.2 nM and 1.7 nM for Akt1, Akt2 and Akt3, respectively. AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1, P70S6K, and SGK. AKT-IN-3 (compound E22) induces apoptosis and inhibits metastasis of cancer cells[1]. Akt1|1.4 nM (IC50)|Akt2|1.2 nM (IC50)|Akt3|1.7 nM (IC50)|PKA|0.3 nM (IC50)|P70S6K|8.9 (IC50)

[1]. Dong X, et al. Discovery of 3,4,6-Trisubstituted Piperidine Derivatives as Orally Active, Low hERG Blocking Akt Inhibitors via Conformational Restriction and Structure-Based Design. J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):7264-7288.
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